\/COMUNICAE\/ <\/p>\n
Se cree que el d\u00e9ficit de orexina es la causa fundamental de la narcolepsia. Mazindol ER es el agonista parcial de los receptores de orexina-2 m\u00e1s avanzado en desarrollo para el tratamiento de la narcolepsia y otros trastornos raros del sue\u00f1o. Mazindol ER es el primero en su clase, con un mecanismo de acci\u00f3n dual \u00fanico como inhibidor de la recaptaci\u00f3n de la pan-monoamina y un potente agonista parcial de los receptores de Orexina-2<\/p>\n Los ensayos cl\u00ednicos de fase 2 que eval\u00faan Quilience (mazindol ER) en el tratamiento de la narcolepsia han concluido recientemente, cumpliendo el criterio de valoraci\u00f3n primario con una elevada significaci\u00f3n estad\u00edstica.<\/p>\n NLS Pharmaceutics Ltd. (NASDAQ:NLSP)(NASDAQ:NLSPW) (\u00abNLS\u00bb o la \u00abCompa\u00f1\u00eda\u00bb), una compa\u00f1\u00eda biofarmac\u00e9utica suiza en fase cl\u00ednica centrada en el descubrimiento y desarrollo de terapias innovadoras para pacientes con trastornos raros y complejos del sistema nervioso central, ha anunciado hoy nuevos resultados de estudios in vitro que demuestran el efecto agonista de mazindol ER en el Receptor Orexin-2 (OX2R). Dos estudios id\u00e9nticos que midieron diferentes concentraciones de mazindol ER confirmaron una actividad agonista parcial significativa del OX2R a 30\u03bcM o m\u00e1s. Notablemente, los hallazgos muestran que el mazindol ER mostr\u00f3 una fuerte actividad agonista parcial del OX2R por ensayos funcionales celulares y de receptores nucleares. Los resultados mostraron valores de pEC50 (una medida logar\u00edtmica de la potencia del f\u00e1rmaco que expresa una concentraci\u00f3n que es eficaz para producir el 50% de la respuesta m\u00e1xima) de 4,7 a 5 para el mazindol en el OX2R, lo que indica un fuerte agonista parcial del OX2R.<\/p>\n La orexina, tambi\u00e9n conocida como hipocretina, es un neurop\u00e9ptido que regula la excitaci\u00f3n, la vigilia y el apetito. La orexina desempe\u00f1a un papel fundamental en la regulaci\u00f3n del ciclo sue\u00f1o-vigilia y la forma m\u00e1s com\u00fan de narcolepsia, el tipo 1 (NT1), en la que el individuo experimenta breves p\u00e9rdidas de tono muscular, conocidas como cataplej\u00eda, est\u00e1 causada por la falta de orexina en el cerebro debido a la destrucci\u00f3n de las c\u00e9lulas que la producen. Mazindol ER es un agonista parcial de OX2R desarrollado para tratar la p\u00e9rdida de se\u00f1alizaci\u00f3n de la orexina en la NT1. Los tratamientos disponibles actualmente para la NT1 s\u00f3lo abordan los s\u00edntomas asociados, pero no la \u00abEste resultado es muy alentador para comprender el mecanismo de acci\u00f3n de mazindol ER en el tratamiento de la narcolepsia\u00bb, dijo Eric Konofal, MD, PhD, Director Cient\u00edfico de NLS Pharmaceutics. \u00abSe trata de una importante opci\u00f3n terap\u00e9utica adicional en la narcolepsia de tipo 1, que incluye somnolencia diurna excesiva y p\u00e9rdida repentina del tono muscular, o cataplej\u00eda, cuando la persona est\u00e1 despierta. Ahora sabemos que se considera que la orexina desempe\u00f1a un papel crucial en el ciclo sue\u00f1o-vigilia y que la narcolepsia est\u00e1 causada por una p\u00e9rdida grave del neurotransmisor orexina en el hipot\u00e1lamo lateral\u00bb.<\/p>\n Actualmente se est\u00e1n llevando a cabo otros estudios precl\u00ednicos in vivo para confirmar la actividad del OX2R. Un estudio piloto en el modelo animal de ratones OXR2 KO se compar\u00f3 favorablemente con el f\u00e1rmaco en investigaci\u00f3n TAK-925, un agonista del receptor de orexina 2. En el primer semestre de 2023 est\u00e1n previstos estudios complementarios para caracterizar con m\u00e1s detalle la actividad en OX2R, as\u00ed como en OX1R. NLS Pharmaceutics tiene previsto presentar los resultados del estudio en una reuni\u00f3n cient\u00edfica a finales de este a\u00f1o.<\/p>\n \u00abEl mecanismo de acci\u00f3n dual \u00fanico de mazindol ER parece representar una ventaja sobre los compuestos estudiados previamente, ya que mazindol ER parece ser altamente eficaz en la reducci\u00f3n de los s\u00edntomas de la narcolepsia sin los efectos secundarios potenciales de un agonista OX2R completo. Somos muy optimistas respecto a estos estudios combinados con los prometedores resultados de nuestro programa de fase 2\u00bb, declar\u00f3 Alex Zwyer, Consejero Delegado de NLS Pharmaceutics.<\/p>\n El programa de fase 3 para Quilience (mazindol ER) est\u00e1 actualmente en v\u00edas de comenzar a mediados de 2023.<\/p>\n Acerca de NLS Pharmaceutics Ltd.<\/strong> Para m\u00e1s informaci\u00f3n, visitar www.nlspharma.com.<\/a><\/p>\n Acerca de Quilience<\/strong> Fuente Comunicae<\/a><\/p>\n The post NLS Pharmaceutics anuncia nuevos datos in vitro que confirman el mecanismo de acci\u00f3n dual \u00fanico de Quilience(R) (Mazindol ER), que implica una actividad significativa del receptor de orexina-2<\/a> appeared first on TecnoBitt :- Un bit de tecnolog\u00eda diaria<\/a>.<\/p>\n<\/div>\n![\"\"](\"https:\/\/static.comunicae.com\/photos\/notas\/1242821\/130215-1674493580924.jpg\")
<\/a><\/p>\n
p\u00e9rdida subyacente de orexina.<\/p>\n
NLS Pharmaceutics Ltd. (Nasdaq: NLSP) es una compa\u00f1\u00eda biofarmac\u00e9utica global en fase de desarrollo, que trabaja con una red de socios de clase mundial y cient\u00edficos reconocidos internacionalmente, centrada en el descubrimiento y desarrollo de terapias innovadoras para pacientes con trastornos raros y complejos del sistema nervioso central, o SNC, que tienen necesidades m\u00e9dicas no cubiertas. Con sede en Suiza y fundada en 2015, NLS est\u00e1 dirigida por un equipo directivo experimentado con un historial de desarrollo y comercializaci\u00f3n de productos candidatos.<\/p>\n
El principal candidato a producto de la empresa, Quilience\u00ae, es una formulaci\u00f3n patentada de liberaci\u00f3n prolongada de mazindol (mazindol ER) y se est\u00e1 desarrollando para el tratamiento de la narcolepsia, y potencialmente otros trastornos del sue\u00f1o-vigilia como la hipersomnia idiop\u00e1tica (IH), para la que NLS obtuvo recientemente la designaci\u00f3n de enfermedad hu\u00e9rfana (ODD) de la Administraci\u00f3n de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). El mazindol es un triple inhibidor de la recaptaci\u00f3n de monoaminas y agonista parcial del receptor de orexina-2, que se utiliz\u00f3 durante muchos a\u00f1os para tratar a pacientes diagnosticados de narcolepsia en programas de uso compasivo. Un estudio cl\u00ednico estadounidense multic\u00e9ntrico de fase 2 en el que se evalu\u00f3 Quilience\u00ae en pacientes adultos con narcolepsia alcanz\u00f3 su objetivo primario con una elevada significaci\u00f3n estad\u00edstica y demostr\u00f3 un perfil favorable de seguridad y tolerabilidad. NLS tambi\u00e9n complet\u00f3 con \u00e9xito un estudio de fase 2 en EE.UU. sobre Nolazol\u00ae (Mazindol de liberaci\u00f3n controlada) en pacientes adultos con TDAH. El estudio cumpli\u00f3 todos los criterios de valoraci\u00f3n primarios y secundarios y Nolazol\u00ae fue bien tolerado. Quilience\u00ae ha recibido la designaci\u00f3n de medicamento hu\u00e9rfano tanto en EE.UU. como en Europa para el tratamiento de la narcolepsia. Hasta un tercio de los pacientes narcol\u00e9pticos tambi\u00e9n est\u00e1n diagnosticados de TDAH.<\/p>\n<\/p>\n<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"NLS Pharmaceutics anuncia nuevos datos in vitro que confirman el mecanismo de acci\u00f3n dual \u00fanico de Quilience(R) (Mazindol…","protected":false},"author":2,"featured_media":34613,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"csco_display_header_overlay":false,"csco_singular_sidebar":"","csco_page_header_type":"","csco_page_load_nextpost":"","csco_post_video_location":[],"csco_post_video_location_hash":"","csco_post_video_url":"","csco_post_video_bg_start_time":0,"csco_post_video_bg_end_time":0,"footnotes":""},"categories":[554,65,426,762,729,427,763,77,764,765,466,766],"tags":[114],"class_list":["post-34612","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","category-actualidad","category-ciencia-general","category-destacado","category-ecocistema","category-entrevistas","category-featured","category-inversiones","category-medicina","category-noticia","category-noticias","category-startups","category-venture-capital","tag-destacado","cs-entry","cs-video-wrap"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/34612","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/users\/2"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=34612"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/34612\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/media\/34613"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=34612"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=34612"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/iberopress.es\/index.php\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=34612"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}